Sildénafil

L'ingrédient actif sildénafil doit sa découverte en tant que traitement de la dysfonction érectile a une coïncidence. Le médicament était à l'origine destiné à traiter les maladies cardiaques, en vertu de ses qualités pour améliorer la circulation sanguine. Mais alors que des essais cliniques étaient à l'oeuvre auprès de patients de sexe masculin, il s'est avéré que l'effet souhaité bien qu enon nul restait limité, mais en revanhce qu'un effet secondaire inattendu était reporté par plusieurs hommes faisant état d'érections suite à la prise du médicament.

C'est ainsi que les chercheurs ont réorienter l'utilisation du Sildenafil pour en faire le traitement le plus connu aujourd'hui de la dysfonction érectile.

Le sildénafil appartient au groupe des inhibiteurs de la PDE-5, et agit comme un vasodilatateur pour faciliter l'afflux sanguin vers le pénis en cas de stimulation sexuelle.

En plus de l'impuissance, d'autres conditions telles que l'hypertension artérielle pulmonaire et l'hypertension artérielle pulmonaire idiopathique peuvent être traitées avec le sildénafil. L'inhibiteur de la PDE-5 est également utilisé avec succès dans le traitement du mal de l'altitude et de la sclérodermie (durcissement du tissu conjonctif).

Le sildénafil peut aider les hommes qui souffrent d'impuissance à retrouver les conditions physiques requises pour obtenir ou maintenir une érection. La substance n'a pas de role d'aphrodisiaque en ce sens qu'elle ne montre aucun effet sur le désir. Sans désir ni excitation sexuelle, le sildénafil ne montrera aucun effet sur l'érection. C'est pourquoi si les causes de l'impuissance ne sont pas physique mais d'ordre mentale, les inhibiteurs de la PDE-5 ne fonctionneront pas.

Afin d'obtenir une érection, une quantité suffisante de sang doit affluer vers le pénis. Les muscles contrôlent l'apport sanguin du tissu érectile. A l'état normal ces cellules musculaires sont tendues, seule une relaxation de ces cellules permet de dilater les vaisseaux sanguins et de permettre une érection.

C'est l'enzyme cGMP (guanosine monophosphate cyclique) qui favorise la relaxation de ces cellules musculaires. Chez les hommes souffrant d'impuissance, l'enzyme PDE-5 vient dégrader la cGMP et ainsi empecher le relachement des muscles du pénis.

Le sildénafil intervient dans ce processus pour inhiber la PDE-5, et favoriser l'accumulation de cGMP indipensable à la naissance et au maintien de l'érection.

Le sildénafil existe en doses de 25 mg, 50 mg et 100 mg. Dans la plupart des cas, une dose de 50 mg est la dose initiale prescrite.Si l'effet désiré ne se produit pas, le dosage peut être augmenté. A l'inverse, si le dosage 50 mg provoque des effets secondaires, une réduction de la posologie à 25 mg est possible.

Le sildénafil est pris par voie orale. Pour éviter les interactions possibles, le médicament doit être avalé avec de l'eau. L'effet du sildénafil se produit environ 30 à 60 minutes après l'ingestion. Il convient de noter que le début de l'action peut être retardé si la personne concernée a consommé des aliments riches en graisses avant la prise.

La durée d'action de la substance est d'environ 4 heures. La dose quotidienne maximale est de 100 mg. En outre, le sildénafil ne doit être pris qu'une seule et unique fois par 24 heures.

Si l'effet désiré ne peut pas être atteint malgré la prise de la dose maximale, vous devriez discuter avec votre médecin des alternatives possibles.

Bien que le sildénafil soit généralement considéré comme bien toléré, la substance peut causer des effets secondaires. Plus le dosage du médicament est élevé, plus la probabilité d'effets secondaires indésirables est élevée.

Très souvent, des maux de tête, des diarrhées et des indigestions sont signalés. Les effets secondaires courants comprennent des étourdissements, des changements dans la vision des couleurs et une vision floue, des bouffées de chaleur, un nez bouché et des nausées.

Parfois, un rhume ou une hypersensibilité de système immunitaire peuvent survenir. Des vertiges et des bourdonnements d'oreilles sont également possibles.

Les effets secondaires occasionnels incluent des palpitations et des problèmes avec la tension artérielle, aussi bien que l'angine de poitrine instable.

En outre, des douleurs dans la partie supérieure de l'abdomen, ainsi que des éruptions cutanées et de la fatigue sont possibles. Plus rares encore des cas d'AVC, convulsions, engourdissements, crise cardiaque, sensation d'oppression de la gorge, œdème nasal et muqueuse nasale sèche ou encore augmentation de l'irritabilité. Les effets secondaires rares incluent des saignements péniens et une érection persistante (priapisme) qui nécessite des soins médicaux en urgence.

Les effets secondaires possibles du sildénafil :

Le sildénafil peut renforcer les effets d'autres médicaments. Les médicaments cardio-vasculaires à base d'oxyde nitrique sont particulièrement affectés. Les hommes qui prennent des médicaments contenant des alpha-bloquants pour le traitement de  l'hypertension et des problèmes de prostate doivent également s'attendre à un effet accru. Cela peut également entraîner une baisse de la pression artérielle, des troubles de la coagulation sanguine et une augmentation de la fréquence cardiaque.

Le sildénafil ne doit pas être pris avec des médicaments pour traiter l'infection par le VIH. Cela est particulièrement vrai pour le ritonavir, un puissant inhibiteur du cytochrome P450 3A4 qui inhibe la dégradation du sildénafil. Ce processus conduit à un niveau de plasma inquiétant. D'autres interactions doivent être prises en compte lors de la prise d'antibiotiques tels que l'érythromycine ou des médicaments fongiques en même temps.

Il convient également de ne pas prendre de sildénafil avec du jus de pamplemousse. Le pamplemousse est connu pour ralentir la dégradation des substances par le corps et augmenter l'effet hypotenseur. 

Enfin le millepertuis, rifampicine traitement de la tuberculose, la carbamazépine antiépileptique, la phénytoïne et le phénobarbital peuvent accélérer l'élimination du sildénafil, et donc l'empecher d'exercer pleinement son effet.

L'utilisation concomitante de sildénafil avec d'autres agents vasodilatateurs doit être discutée avec un médecin, en particulier pour les patients souffrant d'une maladie coronarienne. Les médicaments contre-indiqués comprennent les traitements à base de nitrates, ou d'oxyde nitrique, tels que la molsidomine, qui est utilisée pour dilater les artères coronaires.

Le sildénafil doit être pris avec prudence et sur avis médical uniquement en cas de :

• leucémie
• malaises gastro-intestinaux
• anémie falciforme

Les patients présentant un trouble de la coagulation sanguine ainsi que des lésions hépatiques graves ne devraient prendre du Sildénafil qu'après une consultation médicale. Un avis médical strict doit également être pris si le patient suit les traitement suivants :

• Alpha-Sympatholytika (médicaments pour l'hypertension)
• Kétoconazole et itraconazole (fongicide)
• Ritonavir, qui est utilisé pour traiter l'infection par le VIH

Les patients allergiques au médicament ne doivent pas prendre ce médicament.