Sildenafil

Der Wirkstoff Sildenafil verdankt seine Entdeckung als Mittel gegen erektile Dysfunktion (Impotenz, Erektionsstörung) einem Zufall. Der Wirkstoff sollte ursprünglich zur Behandlung von Herzerkrankungen eingesetzt werden, da er in der Lage ist, die Durchblutung zu verbessern. Im Verlauf der Untersuchungen zeigte sich, dass zwar eine Verbesserung von Herzerkrankungen möglich war, allerdings nicht im erwünschten Ausmaß.

Die Teilnehmer berichteten, dass sich ihre Fähigkeit eine Erektion aufzubauen unter der Einnahme von Sildenafil deutlich verbesserte, sodass die Forschungsarbeiten auf die Behandlung von erektiler Dysfunktion mit der Hilfe von Sildenafil ausgedehnt wurden. Die Ergebnisse überzeugten und der Wirkstoff wurde von nun an zur Behandlung von Impotenz eingesetzt

Sildenafil gehört zu der Gruppe der PDE-5-Hemmer (Phosphodiesterase-5-Hemmer), die das Enzym PDE-5, das für den Abbau einer Erektion zuständig ist, hemmt und somit für eine länger andauernde Gliedversteifung sorgt. Zudem wirkt Sildenafil gefäßerweiternd, wodurch die Blutzufuhr in den Penis begünstigt wird.

Strukturformel von Sildenafil

Neben Impotenz können auch andere Beschwerden, wie z.B. pulmonale Hypertonie und idiopathische pulmonal-arterielle Hypertonie, mit Sildenafil behandelt werden. Ebenfalls mit Erfolg wird der PDE-5-Hemmer bei der Behandlung der Höhenkrankheit und der Sklerodermie (Bindegewebsverhärtung) eingesetzt.

Sildenafil hilft Männern die unter Impotenz leiden, die körperlichen Voraussetzungen zu erfüllen, um eine Erektion zu bekommen oder aufrecht zu erhalten. Eine luststeigernde Wirkung hat die Substanz nicht und eine Gliedversteifung kann nur unter ausreichend sexueller Stimulation entstehen. Sind die Ursachen der Potenzprobleme psychisch, wirken PDE-5-Hemmer nicht, da das Problem woanders liegt.

Um eine Erektion aufbauen zu können, muss genügend Blut in den Penis fließen. Muskeln steuern die Blutzufuhr in die Schwellkörper. Im Normalzustand sind diese Muskelzellen angespannt, erst durch eine Entspannung dieser Zellen wird eine Erektion möglich gemacht.

Das Enzym cGMP (cyclisches Guanosinmonophosphat) bewirkt eine Erschlaffung der Muskelzellen, wodurch Blut in die Schwellkörper einfließen kann und zu einer Gliedversteifung führt. PDE-5 baut im Anschluss cGMP wieder ab und die Erektion geht zurück. Leidet ein Mann unter Impotenz baut das Enzym PDE-5 zu früh das cGMP ab und die Versteifung kann nicht lange genug für befriedigenden Geschlechtsverkehr aufrecht erhalten werden.

Sildenafil greift in diesen Vorgang ein und hemmt die verfrühte Ausschüttung von PDE-5, wodurch die Erektion länger bestehen bleiben kann. Die Halbwertszeit der Substanz beträgt in etwa 4 Stunden. Während diesem Zeitraum können mehrere Erektionen aufgebaut und auf natürliche Weise wieder abgebaut werden. Sildenafil bewirkt keine Dauererektion während des Wirkungszeitraums.

Sildenafil ist in 25 mg, 50 mg und 100 mg Dosierungen erhältlich. Pro Tablette ist somit 25 mg bis 100 mg des Wirkstoffs Sildenafil enthalten. Zumeist wird vorerst eine Dosis von 50 mg verschrieben. Tritt die gewünschte Wirkung nicht ein, kann die Dosierung erhöht werden. Kommt es hingegen bei der Anfangsdosis schon zu Nebenwirkungen, ist eine Reduzierung der Dosierung auf 25 mg möglich.

Sildenafil wird oral und unzerkaut eingenommen. Um mögliche Wechselwirkungen zu vermeiden, sollte das Medikament mit Wasser geschluckt werden. Die Wirkung von Sildenafil tritt nach etwa 30 bis 60 Minuten nach der Einnahme ein. Es gilt zu beachten, dass sich der Wirkungseintritt verzögern kann, wenn der Betroffene vor der Einnahme fettreiche Nahrung zu sich genommen hat.

Die Wirkungsdauer der Substanz beträgt etwa 4 Stunden. Die maximale Tagesdosis liegt bei 100 mg. Wird diese überschritten, hat das keine gesteigerte Wirkung zur Folge, sondern erhöht ausschließlich das Risiko auf Nebenwirkungen. Zudem darf Sildenafil nur ein Mal in 24 Stunden eingenommen werden.

Kann trotz Einnahme der Maximaldosierung nicht der gewünschte Effekt erreicht werden, sollte mit einem Arzt über mögliche Alternativen gesprochen werden.

Obwohl Sildenafil prinzipiell als gut verträglich gilt, kann die Substanz Nebenwirkungen hervorrufen. Je höher die Dosierung des Wirkstoffs ist, desto höher ist die Wahrscheinlichkeit dass unerwünschte Nebenwirkungen auftreten.

Sehr häufig wird von Kopfschmerzen, Durchfall und Verdauungsstörungen berichtet. Als häufige Nebenwirkungen werden Schwindel, Veränderungen des Farbsehens und verschwommenes Sehen, Hitzewallungen, verstopfte Nase und Übelkeit beschrieben.

Gelegentlich kann es zu Schnupfen kommen, auch kann das Immunsystem überempfindlich reagieren. Einige Patienten berichteten darüber hinaus über Probleme mit dem Tränenfluss. Möglich sind zudem Schwindel und Ohrgeräusche. Gelegentliche Nebenwirkungen sind aber auch Herzrasen und Probleme mit dem Blutdruck, wie auch eine instabile Angina pectoris.

Darüber hinaus sind Schmerzen im Oberbauch, wie auch Ausschlag und Müdigkeit möglich. Seltener (häufiger als in einem von 10.000 und seltener als in einem von 1000 Fällen) kommt es zu Schlaganfall, Krampfanfällen, Taubheit, plötzlichem Herztod, Engegefühl im Hals, Ödeme in der Nase, trockener Nasenschleimhaut oder erhöhter Reizbarkeit. Seltene Nebenwirkungen sind außerdem Penisblutungen und eine andauernde Erektion, die dann ärztlich behandelt werden muss.

Mögliche Nebenwirkungen von Sildenafil in tabellarischer Übersicht:

Sildenafil verstärkt möglicherweise die Wirkung anderer Medikamente. Besonders davon betroffen sind Arzneimittel gegen Herz-Kreislaufbeschwerden, die Stickstoffmonoxid-Donatoren enthalten. Männer, die Arzneimittel einnehmen, welche Alphablocker zur Therapie von Bluthochdruck (Hypertonie) und Prostatabeschwerden enthalten, müssen ebenfalls mit einer verstärkten Wirkung rechnen. Hierbei kann es außerdem zu einem Blutdruckabfall, Störungen der Blutgerinnung und einer erhöhten Herzfrequenz kommen.

Sildenafil darf nicht mit Medikamenten zur Behandlung einer HIV-Infektion eingenommen werden. Dies gilt vor allem für Ritonavir, ein starker Cytochrom P450 3A4-Inhibitor, der den Sildenafil-Abbau hemmt. Dieser Vorgang führt zu einem bedenklich hohen Plasmaspiegel. Weitere Wechselwirkungen sind bei der zeitgleichen Einnahme von Antibiotika wie Erythromycin oder Medikamenten zur Pilzbehandlung zu beachten.

Es sollte zudem davon abgesehen werden, Sildenafil gemeinsam mit Grapefruitsaft einzunehmen. Grapefruit ist dafür bekannt, den Abbau der Substanz im Körper zu verlangsamen und die blutdrucksenkende Wirkung zu verstärken. Werden Medikamente eingenommen, sollte generell auf die Konsumation von Grapefruit verzichtet werden.

Johanniskraut, Rifampicin zur Tuberkulose-Behandlung, das Antiepileptikum Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital beschleunigen die Ausscheidung von Sildenafil, wodurch das Potenzmittel seine Wirkung nicht vollständig entfalten kann.

Die gleichzeitige Einnahme von Sildenafil mit anderen gefäßerweiternden Wirkstoffen ist mit einem Arzt zu besprechen, insbesondere Patienten, welche an Erkrankungen der Herzkranzgefäße leiden. Zu den kontraindizierten Medikamenten gehören Präparate mit nitrathaltigen Inhaltsstoffen, sowie Stickstoffmonoxid-Donatoren, zum Beispiel Molsidomin, welches zur Erweiterung der Herzkranzgefäße eingesetzt wird.

Unter Vorsicht darf Sildenafil außerdem nur bei folgenden Beschwerden eingenommen werden:

• Leukämie
• Magen-Darm-Leiden
• Sichelzellenanämie

Patienten mit einer Blutgerinnungsstörung sowie schweren Leberschäden dürfen das Potenzmittel nur nach ärztlicher Rücksprache einnehmen. Eine strenge medizinische Ausicht sollte bei der gleichzeitigen Einnahme mit folgenden Medikamenten ebenfalls geschehen:

• Alpha-Sympatholytika (Medikamente gegen Bluthochdruck)
• Ketoconazol und Itraconazol (Pilzmittel)
• Ritonavir, das zur Behandlung einer HIV-Infektion eingesetzt wird

Patienten mit einer Allergie auf den Wirkstoff, dürfen das Präparat nicht einnehmen. Potenzmittel, die andere Substanzen enthalten, aber eine ähnliche Wirkung aufweisen, können stattdessen eingenommen werden. Besteht eine Unverträglichkeit gegenüber eines Hilfsstoffs von Sildenafil, kann auf das Original Viagra Präparat zurückgegriffen werden.

Liegt eine Missbildung am Penis vor, muss gemeinsam mit dem Arzt abgewogen werden, ob die Anwendung von Sildenafil die gewünschte Wirkung erzielt werden kann.